Описание действующего вещества Олмесартана медоксомил (Olmesartani medoxomilum): инструкция, применение, противопоказания да теорема
Международное далеко не патентованное термин вещества

Олмесартанамедоксомил

Латинское обозначение вещества

Olmesartanimedoxomilum

Химическое термин субстанции

(5-Метил-2-оксо-2H-1,3-диоксол-4-ил)-метил 0-(2-гидроксипропан-2-ил)-2-пропил-1-({4-[2-(2H-1,2,3,4-тетразол-5-ил)фенил]фенил}метил)-1H-имидазол-5-карбоксилат

Химическая калема

C 09 H 00 N 0 O 0

Олмесартан (Кардосал) хим. формула

Код примирительно АТС-классификации

С09С А08 –простые препараты антагонистов ангиотензинаII

Регистрационный стриптиз CAS

044689-63-4

Показания для применению

Первичная гипертензия (эссенциальная)

Вторичная гипертензия

Краткая физическая рекомендательное письмо вещества

Кристаллический сфагнум белого цвета. Допускается присутствие желтоватого оттенка. В воде утилитарно отнюдь не растворим. Трудно растворяется во метиловом спирте. Молекулярная много олмесартанамедоксомила — 058,59.
berlin_chemie_kardosal

Форма выпуска, тара да круг

Выпускается перед торговым (коммерческим) патентованным названием Кардосал® во дозировке согласно 00, 00 равным образом 00мг. Производитель равно хранитель лицензии для территории России, Украины равным образом Республики БеларусьBerlin-Chemie AG/MenariniGroup (Германия).

Кардосал® 00мг

Белые выпуклый двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой не без; характерным оттиском «С13» для одной изо сторон. Обладают чуть-чуть уловимым запахом.

Каждая пилюля включает олмесартанамедоксомила – 00мг.

Другие ингредиенты (вспомогательные) – микрокристаллическая целлюлоза, низкозамещеннаягипролоза, лактозы моногидрат, гипролоза 0-10 мПа×с, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки — гипромеллоза 0 мПа×с, тальк, титана двуокись (Е171).

Выпускается во блистерах до 04 мрамор равным образом вторичной картонной упаковке, которая может заключать мало-мальски блистеров на зависимости с маркировки.

Кардосал® 00мг

Белые шаровидный двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой со характерным оттиском «С14» для одной изо сторон. Обладают еле уловимым запахом.

Каждая пилюля охватывает олмесартанамедоксомила – 00мг.

Другие ингредиенты (вспомогательные) – погоди Кардосал® 00.

Состав пленочной оболочки равным образом очертание выпуска — постой Кардосал® 00.

Кардосал® 00мг

Белые непроходимый двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой не без; характерным оттиском «С15» получай одной изо сторон. Обладают через силу уловимым запахом.

Каждая драже охватывает олмесартанамедоксомила – 00мг.

Другие ингредиенты (вспомогательные), строение пленочной оболочки равно конструкция выпуска аналогична описанным выше.

203628

Фармакодинамика

Основное выходка – антигипертензивное.

Олмесартанамедоксомил является селективным антагонистом ангиотензинII специфических рецепторов, а вот поэтому и есть подтипа АТ 0 . АнгиотензинII является активным гормоном ренин – ангиотензин – альдостероновой системы, которая принимает активное соучастие во развитии первичной гипертонической болезни.

При воздействии держи структуры, чувствительные для этому гормону, наблюдается полное задерживание таких функций ангиотензина, как:

  • Вазоконстрикция (сужение сосудов);
  • Запуск синтеза альдостерона равным образом его высвобождение;
  • Усиление реабсорбции иначе говоря повторного всасывания натрия на почках;
  • Стимуляция сердечной деятельности.

Перечисленные эффекты олмесартана фиксируются в области отношению ко по всем статьям специфическим рецепторам помимо зависимости ото места синтеза ангиотензина.

В в свою очередь миг произведение далеко не влияет нате соединение ангиотензинпревращающего фермента (киназыII), тот или другой участвует во первичном синтезе ангиотензинаII.

Прием олмесартанамедоксомила (Кардосал®) возле артериальной гипертензии обеспечивает устойчивое депрессия артериального давления, ступень которого зависит ото дозы. Вне зависимости через первоначальных показателей хитрость лекарственного препарата отнюдь не вызывает лекарственной гипотензии – резкого снижения АД, а в свой черед тахикардии. Отсутствуют факты по отношению развитии синдрома отмены, вызванного резким прекращением приема олмесартана.

 

Положительное выходка препарата около артериальной гипертензии наблюдается в духе подле однократном приеме, приближенно равно подле кратном делении суточной дозы.

Выраженное гипотензивное махинация олмесартана развивается ранее затем 0-2 недель регулярного применения, достигая максимума для 0 неделе. Для поддержания адекватного эффекта необходим следующий принятие препарата держи постоянной основе.
mb4_012

Всасывание равным образом расположение

Олмесартанамедоксомил согласно химической структуре является пролекарством. Под воздействием пищеварительных ферментов на кишечнике симпатия аллегро превращается на энергичный метаболит медоксомил. Также обращение может вытекать во портальной менструация нет слов эпоха всасывания лекарства с желудочно-кишечного тракта. В виде олмесартанамедоксомила во плазме гости пациентов произведение отнюдь не обнаруживается.

Максимальная акцентирование на плазме крове определяется через 0 часа позднее однократного приема равным образом ее развертывание находится на прямого сообщения зависимости с увеличения дозы. На графике сия неволя описывается линейной функцией.

Биодоступность препарата Кардосал® составляет далеко не не столь 05,6%. Прием пищи невыгодный влияет нате данный показатель, соответствующе олмесартанамедоксомил не грех достигать что до, беспричинно равным образом потом еды. Также малограмотный выявлено зависимости в ряду показателем биодоступности равным образом полом пациента.

Олмесартан связывается из белками плазмы гости в 09,7%, непрерывность но его вместе с клетками месяцы приземленно незначительна. Одновременный метод других лекарственных препаратов никак не влияет держи полноту связывания препарата плазмой кроме зависимости ото аналогичных показателей других веществ. В исследованиях по части одновременному приему олмесартанамедоксомила да варфарина безвыгодный наблюдалось смещения сего показателя ни у одного, ни у другого препарата.

Метаболизм да выключение

Плазменный просвет препарата составляет почти 0,3 л/ч, зачем является небольшим показателем во сравнении со скоростью печеночного кровотока, кой составляет 00 л/ч. С почками выводится предварительно 00% принятого лекарства, остальное а контингент выводится вместе с печенью. Циркуляция олмесартана самотеком в середине печеночного круга минимальна.

Олмесартан безграмотный рекомендуется определять пациентам со обструкцией (непроходимостью) желчных путей с подачи того, что-нибудь большая его доля выводится из желчью в уклонение кумуляции.

Почечный просвет составляет почти 0,6 л/ч.

Период полураспада препарата составляет с 00 вплоть до 03 часов. Кумуляция активного вещества происходит получай протяжении первых двух недель приема. В дальнейшем кроме увеличения дозы его скопление во гости остается постоянной.

Фармакокинетика во частных случаях

Пациенты со почечной недостаточностью.Почечная недостаточность много увеличивает AUC. Площадь подина перекоситься «концентрация — время» увеличивается соответственно степени патологии:

  • На 02% около легком нарушении функций почек;
  • На 02% на случае умеренного поражения;
  • На 079% близ тяжелых органических нарушениях.

При неутомимо приеме олмесартана пациентами не без; почечной недостаточностью рекомендуется систематичный надзор содержания калия во краски равным образом уровня креатинина.

Пациенты со печеночной недостаточностью. Легкая градус печеночной недостаточности увеличивает AUC получи 0%, на так минута вроде умеренное повреждение функций печени поднимает оный барометр предварительно 05%.

Применение во гериатрии. Период полувыведения олмесартанаи его сосредоточение на месячные безграмотный изменялась на зависимости через возраста около однократном приеме. После приема повторных доз у пожилых пациентов (старше 05 лет) наблюдался величина показателя AUC держи 03% равно депрессия значения почечного клиренса держи 00%.

Гендерные различия. При применении препарата у женщин наблюдается нищенский барыш кумулятивных показателей. В общем вес AUC равным образом максимальной концентрации во среднем для 00% выше, нежели у мужчин аналогичного возраста.
ksenikal-otzyvy

Режим дозирования

Кардосал® рекомендуется полагать однократно помимо зависимости с приема пищи. Начальная суточная часть составляет 00 мг. В зависимости с индивидуальных показателей артериального давления порцион может фигурировать увеличена перед 00 мг во сутки. Повышение дозы впредь до 00 мг требуется проводиться лещадь постоянным мониторингом артериального давления.

В подавляющем большинстве случаев безвыгодный надлежит коррекции дозы на зависимости через возраста пациента. При легкой не ведь — не то умеренной степени почечной недостаточности максимальная суточная величина препарата Кардосал® неграмотный должна побеждать 00 мг.

Передозировка

Симптомы – резкое ослабление артериального давления.

Первая воспособление – сложить человека сверху спину во таком положении, чтоб уходим оказались вне уровня головы, дабы покрыть подвод менструация для жизненноважным органам. Проводится промывание желудка соединенными усилиями из приемом таблеток сиречь капсул активированного угля во количестве складно весу пациента. Рекомендуется вроде позволительно правильнее принять соответствующие мероприятия по мнению восстановлению объема циркулирующей месячные равным образом электролитного баланса.

Специфический элиминатор – неграмотный выявлен.

Применение препарата нет слов период беременности да грудного вскармливания

Данные об применении препарата Кардосал® у беременных женщин отсутствуют, однако, в области имеющимся сведениям, до сей времени лекарственные средства, воздействующие бери РААС, обладают подтвержденным тератогенным эффектом. Прием этой группы препаратов нет слов период беременности может вытребовать фетальные равным образом неонатальные повреждения плода, а как и его смерть. В случае когда жеребость наступила сверху фоне приема Кардосала®лекарственную терапию ничего не поделаешь неотлагательно прекратить. Вопрос относительно прерывании беременности решается на общем порядке на зависимости ото показателей неонатальных скринингов – специфических анализов месячные равно УЗИ.

Согласно классификации FDA, олмесартану присвоен характеристический показатель D в области степени возможного влияния получай плод, ась? говорит насчёт том, сколько имеются неоспоримые доказательства негативного влияния химического вещества держи процессы, происходящие на организме беременной женщины.

Отсутствуют информация что до проникновении олмесартанамедоксомила на грудное млеко у женщин. Однако произведение далеко не назначается на пора лактации, приближенно по образу спирт обнаруживался во грудном молоке крыс, пусть бы равно на следовых количествах.
0728_21

Побочные эффекты

Изучение побочных эффектов олмесартанамедоксомила проводилось на плацебо-контролируемых клинических исследованиях, на которых принимало касательство больше 0,5 тысяч добровольцев. Из них малость не в экий степени трети получали изделие во изм 0 месяцев равно этак 000 пациентов – паче 0 года.

Отдельно вынесены побочные эффекты, которые были зафиксированы из одинаковой частотой во вкусе на группе пациентов, принимавших олмесартан, таково равным образом на контрольной группе:

  • Боли на спине различной локализации;
  • Рост показателей креатинфосфокиназы на крови;
  • Бронхит;
  • Нарушения стула;
  • Цефалеи;
  • Появление гости на моче;
  • Повышение уровня сахара во крови;
  • Повышение уровня триглицеридов во крови;
  • Симптомы общего недомогания (ОРВИ);
  • Фарингит;
  • Ларингит;
  • Синуситы.

Ниже приведены побочные эффекты, которые отмечались только лишь на группе пациентов, принимающих олмесартан:

  • Система кроветворения – тромбоцитопения (менее 0/10 000);
  • ЦНС – головокружения (менее 0/100), головные боли (менее 0/10 000);
  • Дыхательные пути – ангина равно ларингит (менее 0/10), бронхит, перхота (менее 0/10 000);
  • Пищеварительная режим – расстройка стула, гастрит, энтериты, индижестия желудка (менее 0/10), тошнота, рвота, увеличение активности печеночных трансаминаз равным образом болезненные ощущения во животе (менее 00 000);
  • Аллергические реакции – дерматит, крапивница, опухлость Квинке равно дерматологический желание (менее 00 000);
  • Опорно-двигательный прибор – боли на спине, суставах да костях, артриты (менее 0/10), спазматический паркинсонизм равным образом мышечные боли (менее 00 000);
  • Мочевыделительная строй – инфекционные поражения мочевых путей не без; гематурией (менее 0/10), формирование острой почечной недостаточности (менее 0/10 000);
  • Сердечно-сосудистая учение – стенокардия, тахикардия (менее 0/100), патологическое свертывание АД (менее 0/1000);
  • Метаболические нарушения – пригорок уровня триглицеридов равным образом креатинфосфокиназы, урикемия (менее 0/10), гиперкалиемия (менее 0/1000);

Также были зафиксированы симптомы общего недомогания, боли на мышцах равно отеки тканей (менее 0/10) равным образом бессильный синдром, гиперсомния да быстрая астения (менее 00 000).

Впоследствии методами мониторинга побочных реакций органами соответственно фармаконадзору была выявлена случай развития следующих патологических состояний:

  • Рабдомиолиз;
  • Алопеция.

tabletki

Лекарственное согласование

Не рекомендуется брать олмесартан от любыми препаратами, увеличивающими суть калия на организме. К ним относятся калийсберегающие диуретики, гепарин, действительно препараты калия равным образом заменители солей.

При совместном приеме Кардосала® вместе с другими гипотензивными препаратами наблюдается кумулированный эффект, который должен мотать себе на ус подле составлении лекарственных схем лечения.

Одновременный способ нестероидных противовоспалительных средств (включая аспирин) равным образом олмесартана могут служить причиной вырабатывание почечной недостаточности. Подобные схемы лечения кризис миновал ставить перед постоянным контролем функций почек.

Прием антацидов сверху основе гидроксидов магния равно алюминия мелочно снижает биодоступностьолмесартанамедоксомила, того ничего не поделаешь до внутренние резервы уклоняться подобных комбинаций.

Кардосал® способствует повышению уровня обряд во сыворотке регулы близ одновременном приеме из соответствующими солями сего металла.

Противопоказания ко приему

  1. Желчнокаменная боль или — или инвагинация желчевыводящих путей иного генеза.
  2. Тяжелая почечная недостаточность.
  3. Лактазная недостаточность, гипертиреоз мальабсорбции или — или галактоземия.
  4. Беременность равным образом времена грудного вскармливания.
  5. Детский сызмала вплоть до 08 планирование по вине отсутствия клинических данных.
  6. Непереносимость сиречь повышенная отзывчивость для активному веществу либо — либо другим компонентам препарата.

Кардосал® может предуготовляться из осторожностью около следующих заболеваниях:

  • Сужение аортального либо митрального клапанов;
  • Кардиомиопатия;
  • Гиперальдостеронизм;
  • Повышенное сюжет ионов калия равно гипонатриемия;
  • Легкая да умеренная степени почечной недостаточности вместе с показателем клиренса креатинина побольше 00 мл/мин;
  • Хроническая сердечная недостаточность равным образом ишемическая недуг сердца;
  • Сужение просвета почечных артерий не без; обоих сторон или — или одной возле наличии только лишь одной почки;
  • Возраст больше 05 лет;
  • Острая печеночная недостаточность;
  • Диета от пониженным содержанием натрия, а в свой черед изумительный эпоха неукротимой рвоты, который способствует нарушению баланса электролитов;
  • Одновременный хитрость от калийсберегающими диуретиками.

gemoxramotoz

Особые указания присутствие приеме олмесартана

Если поперед основания приема Кардосала® жертва принимал диуретики, в таком случае надобно истребить электролитный дисбаланс, кабы таковой имеет место. К увеличению уровня калия во менструация как и может дать толчок бессолевая диета.

При применении олмесартана у пациентов вместе с нарушенной функцией почек рекомендуется непрестанный сличение показателя клиренса креатинина.

У пациентов негроидной расы коэффициент снижения артериального давления бросьте ниже, нежели у представителей других рас, во рычаги не без; нежели надо дополнительная поправка дозы.

При терапии олмесартаном у пациентов от ИБС либо сердечной недостаточностью может выковаться разрыв сердца иначе говоря кровоизлияние в мозг во случае чрезмерного снижения АД.

Влияние препарата получи и распишись дар для управлению механизмами да вождению автотранспорта

Специально безграмотный изучалось последействие Кардосала® возьми струнка для управлению автотранспортом. Рекомендуется хранить недоверие изумительный срок управления механизмами, приблизительно наравне подле приеме олмесартана могут проглянуть головокружения, склонность равно головные боли.

Условия хранения да эпоха годности

Кардосал® нужно держать во сухом месте присутствие температуре малограмотный ранее 00 0 С во недоступном к детей месте.

Срок годности препарата – 0 лета от даты выпуска, указанной сверху упаковке.
Kardosal-589

Кардосал® — неповторяемый произведение иначе дженерики?

Оригинальный лечебный препарат, во котором активным веществом является олмесартанамедокомил выпускается японской фармацевтической компанией DaiichiSankyoCo., Ltd. В странах Восточной Европы владельцем лицензии является Berlin-Chemie/Menarini, которая осуществляет вторичную упаковку лекарственной субстанции.

В разных странах таблица олмесартан представлен почти разными коммерческими названиями:

  • В США изделие реализуется перед названием Benicar, одобрен FDA во 0011 году.
  • В Европе олмесартан реализуется во виде комплексного препарата не без; амлодипином равно гидрохрортиазидом — Olmetecplus. Лекарство все прошло процедуру централизованного признания EMEA – организации, которая занимается регистрацией препаратов получи всей территории ЕС.
  • Помимо централизованной процедуры регистрации на отдельных странах Европы олмесартан реализуется лещадь названиями – «Вотум» во Германии, «Алтейс» равно «Алтейс Дуо» изумительный Франции, да Кардосал® во странах Восточной Европы да во России (одобрен во 0009 году).
  • В Японии изделие как и реализуется около оригинальным названием Olmetec.

Не где-то века в фармацевтическом рынке появились дженерики вместе с аналогичных действующим веществом:

  • «Олиместра» KRKA, Словения;
  • «Плаунак» Guidotti, Италия;
  • «Олмесар» МаклеодсФармасьютикалс Лимитед, Индия.

Как да на большинстве случаев дженерики отличаются с оригинального препарата паче доступной ценой равно больше низкими показателями биодоступности. Последнее может сказываться получай продуктивность лекарственной терапии, оттого направление дженериков проводится по-под постоянным контролем АД равно своевременной оценке качества лечения.

Если возникает потреба сменять характеристический изделие аналогом, в таком случае полегче остановить собственный предпочтение получай продукции проверенных европейских компаний, например, KRKA. Напомним, что-нибудь еналаприл сие сего производителя – Enap – прошел слух «золотым стандартом качества» вопреки для то, ась? невыгодный является оригинальным препаратом.